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编号:13561258
救必应酸酯类衍生物的合成、鉴定及其体外抗肿瘤活性研究(5)
http://www.100md.com 2019年3月1日 《中国药房》 20195
     由表1可知,救必应酸及其衍生物对HeLa、A375、HepG2、SPC-A1的生长均有一定的抑制作用,与紫杉醇比较,化合物5和化合物6对这4种细胞的抗肿瘤活性与其相似,差异无统计学意义(P>0.05),救必应酸及其他化合物的IC50显著减小(P<0.05)。

    3 讨论

    3.1 救必应酸酯类衍生物的合成过程

    由于救必应酸结构存在立体位阻,使得救必应酸28位羧基酯化反应比较困难,笔者前期曾采用救必应酸与甲醇在酸的催化下直接酯化,但其产率仅有15%。故在本试验中先将救必应酸成盐再与卤代烃进行反应。救必应酸与碳酸钾、氢氧化钾均能成盐,但试验过程中发现,救必应酸与无水碳酸钾在N,N-二甲基甲酰胺溶液中更易形成均相溶液 ......
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