[摘要] 目的：制备穿心莲内酯复合粒子，并对其粒子结构与溶出度进行评价。方法：采用机械粉碎法制备穿心莲内酯与聚乙二醇(PEG)6000复合粒子；通过扫描电镜(SEM)与差示扫描量热仪(DSC)表征复合粒子的结构；采用接触角测定仪测定其接触角；考察其体外溶出曲线。结果：穿心莲内酯与PEG 6000形成相互包覆的复合粒子结构，且穿心莲内酯结晶度下降。以水为测定液，穿心莲内酯与PEG 6000复合粒子粉体的接触角明显小于其原粉与物理混合物，且复合粒子的体外溶出速率明显优于其原料、超微粉及其物理混合物。结论：基于机械粉碎的穿心莲内酯复合粒子能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。

    [关键词] 穿心莲内酯；粒子设计；复合粒子；溶出度

    穿心莲内酯(andrographolide)是中药穿心莲主要活性成分之一，具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节及抗肿瘤等药理作用^[1-2]，临床应用广泛。但由于穿心莲内酯在水中几乎不溶，口服生物利用度特别低，影响其临床疗效^[3-4]。为此，药学工作者们采用诸多药剂学手段以改善其溶出行为^[5-16] ......