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编号:12762154
基于“中药作用机理辅助解析系统”的杜仲抗高血压作用机制研究(3)
http://www.100md.com 2015年10月1日 中国中药杂志2015年第19期
     表皮生长因子受体(EGFR)普遍存在于哺乳动物的细胞膜上,是一种跨膜糖基化磷酸蛋白,能被酪氨酸酶激活而产生磷酸化并使许多底物蛋白磷酸化,提供持续分裂信号到细胞内,在细胞的恶性转化和异常增殖中起重要作用[18]。槲皮素可作为酪氨酸激酶(PTK)抑制剂通过降低细胞蛋白磷酸化程度阻塞EGFR信号通路,从而显著地抑制异常增生细胞的生长并促进细胞的凋亡。

    EGFR是上皮生长因子(EGF)参与细胞增殖以及一系列其他信号传导的受体因子,EGF是EGFR的配体之一,EGF与EGFR的胞外区结合后相互作用形成二聚体,激活胞内酪氨酸激酶区,进而通过磷酸化等作用促使受体酪氨酸残基磷酸化并传导信号到细胞内,引起一系列相关基因的活化并促进细胞周期转化,对核内基因表达和细胞生长分化产生调节作用。细胞内的Ca2+在细胞增殖中起着重要作用,在外源性EGF刺激大鼠A型精原细胞增殖实验中,加入EGF后,细胞内的Ca2+浓度明显增加[19] ......
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