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编号:13009741
中药化学成分对UGT1A1表达调控及活性作用研究进展(3)
http://www.100md.com 2017年2月1日 《中国中药杂志》 2017年第3期
     1.3 木脂素类化合物 鬼臼毒素(podophyllotoxin)是一种天然活性的木脂素类化合物,主要存在于小檗科桃儿七属、山荷叶属及足叶草属植物中,近年来许多研究表明鬼臼毒素及其衍生物具有很强的抗肿瘤及抗病毒活性[20]。研究发现,鬼臼毒素对UGT1A1有明显的抑制作用,Ki=4 μmol·L-1[21]。Jeong等[22]以雌二醇为探针底物考察和厚朴酚对UGT1A1的抑制作用,结果发现该化合物对UGT1A1的抑制作用较弱(IC50=50.5 μmol·L-1)。提示臨床上使用含有鬼臼毒素的药物制剂时应该引起注意,避免发生中药-药物的不良反应,鉴于和厚朴酚对UGT1A1的抑制作用较弱,与UGT1A1代谢的药物合用时不会因为抑制该酶而影响药物疗效。

    2 中药化学成分对UGT1A1活性的诱导作用

    研究发现肠道中UGT1A1表达的缺失与结肠癌的发生有直接关系 ......
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