穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体的制备构建及评价研究(1)
[摘要] 该文建立了热高压均质法制备穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体的工艺方法，并对星点设计-响应面法优化其工艺处方进行了体外制剂学评价。结果显示按照星点设计-响应面法优化后的最佳工艺处方制备的穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体为类球形，粒径为(90.9±0.6) nm，多分散系数为(0.253±0.07)，粒度分布均匀，Zeta电位为(-45.7±0.5) mV，包封率为(90.2±0.5)%，载药量为(23.30±0.10)%。结果表明热高压均质法制备的穿山龙薯蓣皂苷纳米结构脂质载体具有良好的理化性质。
[关键词] 穿山龙薯蓣皂苷； 纳米结构脂质载体； 制备构建； 评价
[Abstract] In this report， a heat and high-pressure homogenization method was used to prepare dioscin nanostructured lipid carriers， and the formulation of dioscin nanostructured lipid carriers was optimized by central composite design-response surface methodology. In vitro evaluation data showed that the preparation of dioscin nanostructured lipid carriers under optimal process by central composite design-response surface methodology had a spherical shape and homogeneous size distribution， with a particle size of (90.9±0.6) nm， a polydispersity index of (0.253±0.07)， Zeta potential of (-45.7±0.5) mV， encapsulation efficiency of (90.2±0.5)%， and the drug loading of (23.30±0.10)%. These results clearly indicate that the preparation of dioscin nanostructured lipid carriers made with the heat and high-pressure homogenization method have very good physical and chemical properties， suitable for therapeutic applications.
, 百拇医药
[Key words] dioscin； nanostructured lipid carrier； preparation and construction； appraise
穿山龍薯蓣皂苷(dioscin)是穿龙薯蓣Dioscorea nipponica Makino根茎穿山龙中含量较为丰富的一类甾体皂苷，它是穿山龙主要的活性成分。相关文献报道[1]，薯蓣皂苷具有抗肿瘤、抗血小板聚集、调节免疫、降低血脂、改善心血管功能等作用。另有研究者发现薯蓣皂苷可以抑制多种肿瘤细胞，如肝癌、肺癌、乳腺癌、胰腺癌等[2-4]。近几年关于薯蓣皂苷剂型的研究鲜有报道，尤其是其抗肝癌的药物剂型，故本实验欲将薯蓣皂苷制成抗肝癌的新型纳米制剂，进而能更好地发挥其抗肿瘤的作用。纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers，NLC)作为继固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles，SLN)之后的又一新的纳米给药系统，与SLN相比，NLC的载体材料中多了液体油相，它可以增加药物的溶解度，提高药物的包封率和载药量、增加活性物质的稳定性，并且NLC具有良好的靶向性，但同时也存在着不足，NLC制备过程中需要相对较高的温度和较高的分散性[5-11]。因此，本实验采用热高压均质法结合星点设计-响应面法优化制备穿山龙薯蓣皂苷纳米制剂，以改善其溶解度和提高穿山龙薯蓣皂苷的口服生物利用度，增强其抗肝癌的靶向性，为穿山龙薯蓣皂苷新制剂的开发提供研究基础。
, 百拇医药
1 材料
1.1 仪器
BT-25S电子天平(北京赛多利斯仪器系统有限公司)；AR1140电子天平(梅特勒-托利多仪器上海有限公司)；HH-2型电热恒温水浴锅(北京科伟永兴仪器有限公司)；78-1磁力加热搅拌器(常州丹瑞实验仪器设备有限公司，金坛市双捷实验仪器厂)；FJ200-SH数显高速分散均质机(上海标本模型厂)；AH-BASICI 型高压均质机(ATS Engineering Inc. ATS工业系统有限公司)；KQ-250DE型数控超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)；Ulti Mate 3000型高效液相色谱仪(美国赛默飞世尔科技公司)；Zetasizer Nano 3600粒度电位仪(马尔文仪器公司)；JEM-1230透射电镜(JEOL.日本电子光学公司)。
1.2 试剂试药
薯蓣皂苷对照品(中国食品药品检定研究院，纯度96.2%，批号111707-201402)；穿山龙薯蓣皂苷提取物(南京春秋生物工程有限公司，HPLC检测纯度≥98%，批号SYZG20160413)；单硬脂酸甘油酯(GMS，天津市科密欧化学试剂有限公司，批号20150110)；大豆油(江西益普生药业有限公司，批号20160602)；聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80，天津市红岩化学试剂厂，批号20150508)；十二烷基硫酸钠(SDS，天津市科密欧化学试剂有限公司)；甲醇、乙腈为色谱纯；其余试剂均为分析纯；水为纯化水。, http://www.100md.com(焦莹 巨红叶 胡坤霞 唐志书 宋逍)
[关键词] 穿山龙薯蓣皂苷； 纳米结构脂质载体； 制备构建； 评价
[Abstract] In this report， a heat and high-pressure homogenization method was used to prepare dioscin nanostructured lipid carriers， and the formulation of dioscin nanostructured lipid carriers was optimized by central composite design-response surface methodology. In vitro evaluation data showed that the preparation of dioscin nanostructured lipid carriers under optimal process by central composite design-response surface methodology had a spherical shape and homogeneous size distribution， with a particle size of (90.9±0.6) nm， a polydispersity index of (0.253±0.07)， Zeta potential of (-45.7±0.5) mV， encapsulation efficiency of (90.2±0.5)%， and the drug loading of (23.30±0.10)%. These results clearly indicate that the preparation of dioscin nanostructured lipid carriers made with the heat and high-pressure homogenization method have very good physical and chemical properties， suitable for therapeutic applications.
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[Key words] dioscin； nanostructured lipid carrier； preparation and construction； appraise
穿山龍薯蓣皂苷(dioscin)是穿龙薯蓣Dioscorea nipponica Makino根茎穿山龙中含量较为丰富的一类甾体皂苷，它是穿山龙主要的活性成分。相关文献报道[1]，薯蓣皂苷具有抗肿瘤、抗血小板聚集、调节免疫、降低血脂、改善心血管功能等作用。另有研究者发现薯蓣皂苷可以抑制多种肿瘤细胞，如肝癌、肺癌、乳腺癌、胰腺癌等[2-4]。近几年关于薯蓣皂苷剂型的研究鲜有报道，尤其是其抗肝癌的药物剂型，故本实验欲将薯蓣皂苷制成抗肝癌的新型纳米制剂，进而能更好地发挥其抗肿瘤的作用。纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers，NLC)作为继固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles，SLN)之后的又一新的纳米给药系统，与SLN相比，NLC的载体材料中多了液体油相，它可以增加药物的溶解度，提高药物的包封率和载药量、增加活性物质的稳定性，并且NLC具有良好的靶向性，但同时也存在着不足，NLC制备过程中需要相对较高的温度和较高的分散性[5-11]。因此，本实验采用热高压均质法结合星点设计-响应面法优化制备穿山龙薯蓣皂苷纳米制剂，以改善其溶解度和提高穿山龙薯蓣皂苷的口服生物利用度，增强其抗肝癌的靶向性，为穿山龙薯蓣皂苷新制剂的开发提供研究基础。
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1.1 仪器
BT-25S电子天平(北京赛多利斯仪器系统有限公司)；AR1140电子天平(梅特勒-托利多仪器上海有限公司)；HH-2型电热恒温水浴锅(北京科伟永兴仪器有限公司)；78-1磁力加热搅拌器(常州丹瑞实验仪器设备有限公司，金坛市双捷实验仪器厂)；FJ200-SH数显高速分散均质机(上海标本模型厂)；AH-BASICI 型高压均质机(ATS Engineering Inc. ATS工业系统有限公司)；KQ-250DE型数控超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)；Ulti Mate 3000型高效液相色谱仪(美国赛默飞世尔科技公司)；Zetasizer Nano 3600粒度电位仪(马尔文仪器公司)；JEM-1230透射电镜(JEOL.日本电子光学公司)。
1.2 试剂试药
薯蓣皂苷对照品(中国食品药品检定研究院，纯度96.2%，批号111707-201402)；穿山龙薯蓣皂苷提取物(南京春秋生物工程有限公司，HPLC检测纯度≥98%，批号SYZG20160413)；单硬脂酸甘油酯(GMS，天津市科密欧化学试剂有限公司，批号20150110)；大豆油(江西益普生药业有限公司，批号20160602)；聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80，天津市红岩化学试剂厂，批号20150508)；十二烷基硫酸钠(SDS，天津市科密欧化学试剂有限公司)；甲醇、乙腈为色谱纯；其余试剂均为分析纯；水为纯化水。, http://www.100md.com(焦莹 巨红叶 胡坤霞 唐志书 宋逍)