氟喹诺酮类药物的抗菌活性分析
 |
| 第1页 |
参见附件。
【摘要】 目的 探讨氟喹诺酮类药物的抗菌活性。方法 选取不同开发阶段的氟喹诺酮类药物：曲伐沙星，格帕沙星，莫西沙星，氧氟沙星，环丙沙星进行抗菌活性观察。结果 新开发的氟喹诺酮类药物曲伐沙星、格帕沙星、阿拉曲沙星等对大部分革兰氏阴性菌的活性较强与以往氟喹诺酮类药物环丙沙星、氧氟沙星比较差异无统计学意义。结论 新一代氟喹诺酮类药物曲伐沙星，格帕沙星，莫西沙星，对革兰氏阴性及阳性菌具有较强的抗菌活性，抗菌谱显著扩大，增加了临床应用范围。
【关键词】 氟喹诺酮类药物；抗菌活性；分析
氟喹诺酮类抗菌药物是80年代来开发的全化学合成药物，是新上市的一类新型杀菌型广谱抗生药[1]，具有抗菌力强，抗菌谱广，近年来随着合成开发，氟喹诺酮类药物抗菌谱进一步得到扩展，迅速出现杀菌作用，不仅对革兰阴性菌有强大的抗菌活性，而且对阳性菌也具有较强的抗菌作用，为了能够更好的掌握氟喹诺酮类药物的临床应用，我们对氟喹诺酮类抗菌药物抗菌活性进行研究汇报如下。
1 材料及方法
1.1 材料 选取不同开发阶段的氟喹诺酮类药物：曲伐沙星(商品名Trovan)，格帕沙星(商品名Vaxar)，氧氟沙星，加替沙星，莫西沙星。
1.2 抗菌活性检测 对入选材料(不同开发阶段的氟喹诺酮类药物)进行抗菌活性检测，检测方法及质控菌株根据美国临床实验室标准研化究所(CLSI)推荐的纸片扩散法(Kirby-Bauer法)[2]进行；培养基和药敏纸片抗菌药物敏感性试验纸片和各种培养基为OXOID公司产品，结果判断标准按美国临床实验室标准化委员会(NCLLS)标准(2003年)。
2 结果
对不同开发阶段的氟喹诺酮类药物：曲伐沙星，格帕沙星，莫西沙星，氧氟沙星，环丙沙星进行抗菌活性检测并进行观察，具体见表1。
3 讨论
氟喹诺酮类药物自20世纪80年代经合成[3]到现在已经得到临床广泛应用，世界上>1亿名患者应用过氟喹诺酮类药物进行治疗；特别是对革兰阴性杆菌有着强大的杀菌作用，具有选择性抑制革兰氏阴性菌的DNA促旋酶作用，可以对细菌DNA的合成、转录、复制进行阻止，使得致病菌迅速死亡，并且通过独特机制避免与其他类抗生素出现交叉耐药率[4]；本类药物有良好口服吸收性，大部分药物可以采取静脉给药，组织体液中药物浓度较高，体内分布广泛，血浆蛋白结合率低，血浆半衰期大部分保持在3～7 h，具有较长的抑菌或杀菌水平；大部分药物经尿排泄，尿中药物浓度较高。
氟喹诺酮类药物自开始应用于临床，开发研究未中断，致力于研制药物动力学、安全可靠、抗菌谱更广更新的药物，近10年中研制效果较为良好的药物(氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、司帕沙星)等，均存在对革兰氏阳性菌抗菌作用较弱特点。近年来一些新开发的新氟喹诺酮类药物对呼吸系统常见的革兰氏阳性菌抗菌活性显著增加，对不同程度耐药的革兰氏阳性球菌有较强的抗菌作用，被称为“呼吸系统喹诺酮类药物”[5]；而且对其他非典型病原体肺炎支原体、肺炎衣原体等有较强的杀灭作用；并能够保留对革兰氏阴性菌较强的杀灭作用。
通过不同开发阶段的氟喹诺酮类药物抗菌活性观察，新开发的氟喹诺酮类药物曲伐沙星、格帕沙星、阿拉曲沙星等对大部分革兰氏阴性菌的活性较强与以往氟喹诺酮类药物环丙沙星、氧氟沙星比较差异无统计学意义；对铜绿假单胞菌存在较大的不同，莫西沙星敏感性较低；新开发的氟喹诺酮类药物曲伐沙星、格帕沙星、阿拉曲沙星等对链球菌、葡萄球菌等革兰氏阳性较强的抗菌活性，曲伐沙星和莫西沙星最强，与环丙沙星等以往氧氟沙星、氟喹诺酮类药物抗菌活性差距较大。
参 考 文 献
[1] 李欣威.氟喹诺酮类药物在临床应用.中外健康文摘,2011,8(6):138.
[2] 何思福,戴德银.喹诺酮类药物的药理作用与临床应用.成都医药,2001,27 (2):127-129 ......
您现在查看是摘要介绍页，详见PDF附件(2542kb)。