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编号:13343290
过氧化物酶体增殖物激活受体γ与相关疾病的研究进展(2)
http://www.100md.com 2019年4月25日 《中国当代医药》 2019年第12期
     PPARγ:过氧化物酶体增殖物激活受体γ;AF-1:非配体依赖的活化转录结构域;DBD:DNA结合结构域;AF-2:配体依赖的活化转录结构域。

    1.2 PPARγ的磷酸化修饰

    PPARγ的翻译后修饰包括磷酸化、乙酰化、泛素化等[5],磷酸化是一种最常见的翻译后修饰形式,由三磷酸腺苷(ATP)提供磷酸基,并在蛋白激酶的催化下完成,是PPARγ第一个被报道的修饰形式。PPARγ的磷酸化过程包括丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)、细胞周期素依赖的蛋白激酶5(Cdk5)、腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)等。近年来研究发现,PPARγ的功能及作用与翻译后的磷酸化修饰密切相关,PPARγ的AF1区域由PPARγ1的丝氨酸82位点(Ser82)和PPARγ2的丝氨酸112位點(Ser112)活化MAPK来抑制PPARγ的转录活性[6]。Ser112位点被MAPK磷酸化后,可以抑制PPARγ同配体的结合,从而降低PPARγ蛋白的活性。而PPARγ激动剂可抑制PPARγ的磷酸化作用,因此,PPARγ相应位点的磷酸化修饰与PPARγ的活性及功能密切相关 ......
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