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编号:13376335
二氢黄酮类化合物活性及合成方法研究进展(2)
http://www.100md.com 2019年5月25日 《中国当代医药》 2019年第15期
     2二氢黄酮类化合物的化学合成方法

    2.1二氢黄酮的合成方法进展

    我国最先合成满山红的有效成分杜鹃素,该化合物属于二氢黄酮,采用的是以三羟基二甲基苯乙酮与对羟基苯甲醛线索合成查尔酮,然后进一步环合,然后在三氟化硼与冰乙酸作用下获得,而环合则是在冰醋酸与盐酸作用下,加入氢氧化钾,最后分离可得。但是该方法操作繁琐,且有爆炸的危险性,因此大量生产受到限制。钟琪等[17]结合以往经验,以4-硝基-1,3-二甲基来合成,经过硝基取代、锡粉还原、再取代、霍本赫施反应、水解、缩合可得目标产物,缩合采用硼酸高温一步环合而成,但是由于反应温度较高,环合时副产物多,造成纯度不高。

    梁海等[18]总结所有的二氢黄酮合成方法,提到硅胶作为环化催化剂实现“绿色”合成,以2-羟基查尔酮为原料,加热需要110℃,产率在40%左右,优点便是非均相催化剂廉价易得,使用方便,缺点是加入硅胶造成分离困难,吸附比较严重,而且产率有所降低。

    2.2二氢黄酮合成方法

    2.2.1基本合成路线 二氢黄酮的基本合成路线见图1。

    2.2.2碱催化合成方法 研究显示,可将苯乙酮先缩合成查尔酮,然后经过氧杂麦克尔加成环合成二氢黄酮 ......
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