抗體非天然氨基酸的偶联：通过在IgG中引入β-乙酰苯丙氨酸作为非天然氨基酸，含有天然氨基酸中不含有的酮官能团。酮官能团与烷氧基胺间可形成肟键，该键在生理条件下非常稳定。因此，利用短的聚乙二醇连接子将醇胺连到auristatin F的衍生物上，形成连接子-毒素。与T-DM1类似，该药物含有不可裂解的连接子，药物的释放取决于抗体在溶酶体的降解[19]。定点偶联的ADCs看似要优于非定点偶联的ADCs，但是该结论只是基于有限的临床前数据，还需要大量的临床数据来验证。此外，定点偶联的ADCs仍在研发的初期阶段，仍需进行很多改进，如增加偶联物的均一性，提高承载药物的数量等。

    5 FDA已经批准上市或处于临床后期阶段的ADC药物

    目前处于临床研究的ADC药物有100多个 ......