基于Brij97液晶的胰岛素皮下注射给药载体制备(3)
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参见附件。
Brij97是非离子型表面活性剂，一般认为是无毒无刺激的，但是对于高浓度(>20%)应用时可能具有潜在的刺激性和生物毒性。虽然与GMO、植烷三醇等亲脂性表面活性剂相比Brij97在体内更易于被溶解，但在体内的代谢排泄等方面仍然缺少文献资料，使Brij97的体内注射应用受到限制。由于Brij97液晶的渗透压较高注入皮下后吸收较多水分也可能引起刺激性。
由于材料本身的性质不一定完全符合制备、释放等方面的要求，可以向体系中加入少量添加物，这些客分子会被包裹进液晶中，从而达到改变液晶相态结构的目的。由于Brij97是亲水性材料表面活性剂，所以形成的液晶黏度较低且在体内易于消除，但也导致对亲水性药物释放过快的缺点。体外释放研究证明，亲脂性添加物的加入可以稳定Brij97液晶结构并增加其缓释能力，随着添加物加入量的增加，胰岛素的释放速度越来越慢，释放曲线越来越符合扩散模型，说明在过量水中Brij97液晶的稳定性增加，不再容易被水溶蚀。Brij97液晶可以在一定水分存在下形成在室温下呈液态的层状相，当注射入皮下和与水接触快速形成高黏度的半固态六角相，达到缓释药物的效果，Brij97液晶有望成为新的药物缓释载体 ......
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