α1—肾上腺素受体拮抗剂类药物治疗前列腺增生症的研究进展(3)
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参见附件。
Laura Bett等将黄酮片段同芳基哌嗪连接起来设计合成了一类含黄酮母核的芳基哌嗪衍生物1-37。在芳基哌嗪的芳基选择上考察了苯基和哒嗪酮对活性的影响。结果显示,苯基哌嗪类表现出了好的活性,特别是苯环上为邻位大取代基时,活性有显著上升。
3 结语
α1-AR拮抗剂在治疗良性前列腺增生中扮演着重要的角色,是一类快速有效的治疗药物,对前列腺早期发病治疗及控制病情发展有着独特的治疗作用。α1-AR拮抗剂的研究从来没有间断过,很多不同类型的拮抗剂被设计、合成,但由于这些分子在亚型选择性及药物代谢动力上的缺点,仍需要继续优化设计,不断的发现新的高活性、高选择性分子,为人类的生命健康提供更好的保障。
[参考文献]
[1] Toda N,Kaneko T,Kogen H. Development of an efficient therapeutic agent for Alzheimer's disease: design and synthesis of dual inhibitors of acetylcholinesterase and serotonin transporter[J] ......
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